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能够阻断HIV及其复制的合成分子

(本文已被翻译成英文)一个国际研究小组设计了一种小型合成分子,能够与HIV的遗传物质结合并阻止其复制。来自西班牙大学和研究中心的多学科科学家团队由瓦伦西亚天主教大学“SanVicenteMártir”研究员JoséGallego博士领导,设计了能够与艾滋病病毒遗传物质结合的小型合成分子。并阻止其复制。瓦伦西亚天主教大学,费利佩王子研究中心,瓦伦西亚大学和Instituto de Salud Carlos III的研究人员首次在世界上取得了这一成就。这项工作最近由Angewandte Chemie国际版出版,该版是世界上最负盛名的化学期刊领域之一。新的合成分子被设计用于抑制病毒的遗传物质从感染的细胞核到细胞质的输出,从而阻止病毒复制并防止其他细胞的感染。艾滋病病毒或HIV-1的遗传物质由核糖核酸(RNA)组成,并编码几种蛋白质,使其能够穿透人体细胞并在其中繁殖。新的病毒抑制剂,即已知的三联苯,是由这组科学家通过计算机开发的,用于复制由病毒编码的蛋白质(病毒蛋白Rev)的相互作用。因此,三联苯在病毒RNA中加入Rev's受体,从而预防蛋白质与其RNA受体之间的相互作用。这种相互作用对于病毒的遗传物质离开受感染细胞的细胞核是必要的,因此对HIV-1的存活至关重要。三联体细胞核阻断病毒的输出遗传物质,防止其他细胞感染。这一发现是三个研究小组多年来密切合作的结果。来自瓦伦西亚天主教大学的科学家处理了计算设计,并通过实验验证了PCT能够与病毒RNA上的受体Rev结合并抑制这种RNA和蛋白质之间的相互作用。这些分子在Santos Fustero Prince Felipe研究中心和瓦伦西亚大学的有机化学实验室合成。此外,通过对病毒感染细胞的实验,JoséAlcamí博士及其同事证明,抑制剂可阻断HIV-1的复制并抑制Rev蛋白的功能,从而证实了计算机生成模型的有效性。工作的相关性传统上,制药公司一直致力于开发靶向蛋白质的药物,因为RNA受体相当复杂。尽管几种天然存在的抗生素在细菌核糖体RNA的水平起作用,但到目前为止还不可能设计出能够结合靶RNA并通过发挥显着的药理学作用而形成的新的计算机合成化学实体。本研究中确定的terfenílicas结构可以开辟新的途径来解决由核酸组成的其他治疗靶标。这项工作已经成为Angewandte Chemie国际版的热门或特别有趣的论文,这是世界上最负盛名的化学期刊文章之一。在收到匿名审稿人的肯定评估后,这些项目由杂志的编辑根据他们在快速发展的高兴趣领域的相关性进行选择。本文的结果总结在杂志封面的一张图片中。该论文的作者名为“基于结构的设计的RNA结合对亚苯基支架,抑制HIV-1 Rev蛋白功能”,是Luis Gonzalez-Bulnes,IgnacioIbáñez,Luis Miguel Bedoya,ManuelaBeltrán,SilviaCatalán, JoséAlcamí,Fustero Santos和Jose Gallego。该项目由科学与创新部,卡洛斯三世卫生研究所,瓦伦西亚大学和瓦伦西亚天主教大学资助。出版物:LuisGonzález-Bulnes等,“基于结构的设计的RNA结合p-三亚苯基支架,抑制HIV-1 Rev蛋白功能”,Angewandte Chemie,2013年11月25日; DOI:10.1002 / anie.201309856来源:RUVID(文章已被翻译成英文)图片:LuisGonzález-Bulnes,et al。

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